هرچند امروزه تعريف و درک بهتري از پاتوفيزيولوژي درد در مقايسه با گذشته وجود دارد و گزينه‌هاي درماني مطرح در مديريت درد اندک نيستند، هنوز هم متخصصان از کنترل موثر درد حاد ناتوانند. به خصوص در مورد دردهاي پس از جراحي، کنترل ناموفق اين دردها عوارض متعددي نظير سندرم‌هاي درد مزمن به دنبال خواهد داشت. اغلب براي اين منظور ضددردهاي اپيوييدي به‌کار مي‌روند که مصرفشان با خطر بالاي بروز عوارض جانبي نظير تهوع، استفراغ، يبوست، خواب آلودگي و تضعيف تنفسي همراه است. بنابراين راه‌هاي ديگري براي کنترل درد مورد نياز است تا خطر مواجهه بيماران با عوارض جانبي مرتبط با مصرف اپيوييدها به حداقل برسد. قرص‌هاي کتورولاک، براي کنترل دردهاي خفيف تا متوسط، به‌خصوص دردهاي پس از جراحي کاربرد دارد.

کتورولاک ترومتامين ترکيب راسميک انانتيومرهاي اس و آر است که انانتيومر اس فعاليت ضددردي دارد. اين ترکيب تا 99 درصد به پروتئين متصل مي‌شود و حدود 5 درصد از جايگاه‌هاي آلبومين را در صورت تجويز در غلظت‌هاي بالا اشغال مي‌کند. کتورولاک‌ در شير ترشح مي‌شود؛ بنابراين مصرف آن در زنان شيرده ممنوع است. به دنبال تجويز تک‌دوز دارو، حدود 92 درصد آن در ادرار ، 40 درصد به شکل متابوليت‌ها و 60 درصد به شکل کتورولاک تغيير نيافته يافت خواهد شد.

در سال 1998 ميلادي، «ترامر» و همکاران مقاله‌اي ارائه دادند که در آن اثربخشي و ايمني اشکال مختلف داروهاي ضدالتهاب غيراستروييدي (راه‌هاي مختلف تجويز) را بررسي کرده‌بودند. نويسنده مقاله معتقد است در مورد دردهاي پس از جراحي تجويز کتورولاک وريدي و داخل عضلاني از نظر اثربخشي تفاوتي با يکديگر ندارند.

در مطالعه هايي که روي اين دارو انجام شده است، عوارض جانبي‌اي که در بيش از يک درصد از بيماران مشاهده شد عبارت بودند از سردرد، تهوع، نفخ، يبوست، اسهال، خواب‌آلودگي و کم‌خوني که در بيش از 10 درصد از بيماران بروز کرد. در يک مطالعه پس از ورود به بازار روي 10 هزار بيمار تحت درمان با کتورولاک در رابطه با خطر بروز خونريزي گوارشي وابسته به دوز داروي مصرفي، ميزان بروز آن در بيماران بالاي 65 سال به مراتب بيشتر از ساير بيماران گزارش شد. (به خصوص اگر ميزان دوز داروي دريافتي آنها روزانه بيشتر از 60 ميلي‌گرم در روز براي مدت 5 روز ادامه مي‌يافت.) در مورد بيماران با سابقه زخم‌هاي گوارشي و خونريزي، خطر وقوع خونريزي گوارشي فعال به ميزان قابل توجهي افزايش مي‌يابد. از آنجا که کتورولاک باعث کاهش توليد پروستاگلندين مي‌شود، اين دارو ممکن است باعث مسموميت گوارشي و کليوي شود.

در مورد فرم خوراکي کتورولاک عوارض جانبي شايع عبارتند از سوزش سردل يا احساس نفخ، تهوع و استفراغ، سردرد، اسهال يا يبوست، گيجي و خواب آلودگي. مواجهه با هيچ کدام از عوارض نامبرده به مداخله سريع پزشک نياز ندارد اما اگر هر کدام از اين عوارض بيش از چند روز باقي بمانند، بايد بررسي‌هاي دقيق‌تري انجام شود. به علاوه، خطر بروز اين عوارض در سالمندان شايع‌تر از ساير گروه‌هاي سني است.

در مورد کتورولاک خوراکي عوارض جانبي با شيوع کمتر عبارتند از دردقفسه سينه، نامنظم بودن ضربان‌هاي قلبي، درد هنگام بلع، تشنج، دردشکم يا کرامپ‌هاي شکمي، احساس غيرمعمول ضعف و خستگي، علايم خونريزي (نظير ظهور نقاط نوک سوزني قرمزرنگ روي پوست، مدفوع تيره، وجود خون در ادرار)، بثورات پوستي، قرمزي، تاول، خارش پوست، مشکلات تنفسي، تورم پلک، گلو، پاها يا لب‌ها، کاهش ميزان دفع ادراري. در صورت مشاهده هر کدام از اين عوارض، بررسي سريع پزشکي ضروري است.

تجويز کتورولاک در بيماران تحت درمان با ساير داروهاي ضدالتهاب غيراستروييدي به دليل تجمع آثار سمي ممنوع است. همچنين اين دارو نبايد همراه با پنتوکسي فيلين (افزايش خطر خونريزي) و پروبنسيد (افزايش غلظت کتورولاک) مصرف شود. تجويز اين دارو در بيماران تحت درمان با ليتيوم، ديورتيک‌ها، داروهاي ضدانعقاد و ضدلخته‌هاي خوني، متوترکسات، مهارکننده‌هاي آنزيم تبديل‌کننده آنژيوتانسين و مهارکننده‌هاي بازجذب انتخابي سروتونين بايد با احتياط انجام شود.


ورود به بازاراسپري بيني کتورولاک

 اخيرا سازمان غذا و داروي آمريکا (FDA) فرمولاسيون داخل بيني کتورولاک (اسپري بيني اسپيرکس) را براي کنترل کوتاه مدت دردهاي متوسط تا شديد که نيازمند يک ضد درد قوي نظير اوپيوييد هستند، تاييد کرده است.

اين فرمولاسيون را مي‌توان تا 5 روز در بيماران غير بستري به‌کار برد. فرمولاسيون جديد از راه موکوس بيني جذب مي‌شود و به همان سرعت تزريق عضلاني به حداکثر سطوح خوني دست مي‌يابد.

«اسکومور بووانندران»، مدير بخش بيهوشي مرکز پزشکي دانشگاه روش در شيکاگو معتقد است محصول جديد نياز به يک گزينه غير اوپيوييدي و غير تزريقي را براي کنترل سيار درد فراهم مي‌کند به علاوه، احتمال سوء مصرف دارو را که از جمله عوارض جانبي مرتبط با مسکن‌هاي نارکوتيک است به حداقل مي‌رساند. از آن جا که کاربرد فرمولاسيون اسپري بيني آسان است مي‌تواند براي بيماران غير بستري در بيمارستان نيز تجويز شود.

فرمولاسيون جديد در بيماران مبتلا به درد متوسط تا نسبتا شديد به تنهايي و در ترکيب با مورفين ارزيابي شده است. در تاييد داروي جديد اطلاعات مربوط به 14 مطالعه باليني با شرکت بيش از هزار بيمار لحاظ شده است.

 نتايج دو کارآزمايي فاز III هر کدام با شرکت بيش از 300 بيمار که تحت جراحي شکمي يا استخواني قرار گرفته بودند کاهش آماري قابل توجهي در شدت درد طي 48 ساعت در مقايسه با دارونما نشان داد. کاربرد فرمولاسيون داخل بيني در مقايسه با دارونما مصرف مورفين را نيز از 26 به 36 درصد طي 48 ساعت کاهش داد. همچون ديگر فرمولاسيون‌هاي کتورولاک، کاربرد اين فرمولاسيون جديد نيز بايد به کوتاه‌ترين زمان ممکن کاهش و نهايتا تا 5 روز ادامه يابد.

«روبرتو روزنکرانز»، مدير ارشد شرکت داروسازي روکسرو معتقد است از آنجا که اشکال تزريقي تاييد شده کتورولاک در حال حاضر براي کاربرد بيمارستاني از مقبوليت مناسبي در ميان جامعه پزشکان برخوردار هستند، اين شکل دارويي جديد با کاربرد آسان به سرعت مورد پذيرش پزشکان و بيماران قرار خواهد گرفت.

ناراحتي گذرا و خفيف مخاط بيني شايع‌ترين عارضه جانبي گزارش شده در طول مصرف فرمولاسيون داخل بيني کتورولاک بود. اسپري کتورولاک داخل بيني در مبتلايان به زخم معده يا در افراد با سابقه خونريزي گوارشي منع مصرف دارد.

منبع: نشریه سپید شماره ۲۹۳