پزشکی بالینی

Metolazon

دسته دارويي: ديورتيك تيازيدي  

شكل دارويي: قرص 2.5 و 5 ميلي گرم

مكانيسم اثر: افزايش ترشح ادراري سديم و كلر با مهار بازجذب آنها در لوله بالارونده قوس هنله و ابتداي توبول ديستال.

موارد مصرف: جهت درمان افزايش فشار خون، به تنهايي يا تركيب با ديگر داروهاي فشار خون از دسته هاي مختلف، جهت درمان احتباس آب و نمك مثل ادم ناشي ازCHF و ادم ناشي از بيماريهاي كليوي شامل سندرم نفروتيك و نارسايي كليوي. ديابت بيمزه ، استئوپروز

موارد توجه:

• درموارد زير منع مصرف دارد:
• آنوري، كماي كبدي يا پره كما، حساسيت شناخته شده به متولازون
• الكتروليتهاي سرم بايد مرتب كنترل شود و عدم تعادل الكتروليت مثل هايپو ناترمي، هيپو كلرمي ،آلكالوز هيپو كالمي چك گردند.
• تغييرات فشار خون ، ادم و گلوكز خون در بيماران ديابتي بايد مرتب چك شود.
• صحت و سلامت مصرف اين دارو در كودكان به اثبات نرسيده است.
• در بزرگسالان تنظيم دوز نياز به توجه دارد. ابتدا معمولا با دوز پايين شروع مي شود.چون تاثيرات فراواني روي كليه،كبد وقلب دارد و اثرات تداخلي زيادي با مصرف داروهاي ديگر دارد و اين دارو عمدتا از كليه دفع ميشود و چون در سالمندان كاهش عملكرد كليه وجود دارد مراقبت در انتخاب دوز و كنترل مرتب عملكرد كليه لازم ميباشد.
• در افراد با نارسايي حاد كليوي با احتياط مصرف شود.
• در افراد مبتلا به بيماريهاي كبدي ريسك هايپو كالمي افزايش مي يابد.
• ندرتا ممكن است به دنبال اولين دوز مصرف از ديورتيك هاي تيازيدي و غير تيازيدي هيپو ناترمي و هيپوكالمي شديد رخ دهد. اگر اين علائم بروز كردند مصرف دارو بايد قطع و اقدامات حمايتي انجام گيرد.
• اين دارو باعث افزايش گلوكز خون و ادرار ميگردد در بيماران ديابتي با احتياط فراوان مصرف گردد.
• هيپر كلسمي به ندرت ممكن است رخ دهد(مخصوصا در افرادي كه ويتامين D زياد مصرف مي كنند يا دچار تغييرات شديد استخوان هستند) و ممكن است هيپوپاراتيروئيديسم پنهان رخ دهد. پس قبل از آزمون تست پاراتيروئيد متولازون نبايد مصرف شود.
• اين دارو باعث افزايش اسيد اوريك خون و نقرس ميشود.
• برندهاي مختلف اين دارو نبايد جايگزين هم شود چون فراهمي زيستي هر كدام متفاوت است
• لوپوس اريتماتوز ممكن است فعال شده يا بدتر گردد.
• افت فشار خون وضعيتي ممكن است رخ دهد.

دوز مصرف:

-درمان فشار خون: بزرگسالان روزانه 2.5 تا 5 ميلي گرم. براي رسيدن به حداكثر اثر درماني دوز را بايد در فواصل زماني مناسب تنظيم كرد.

-احتباس آب ونمك: 5 تا 20 ميلي گرم يكبار در روز. تنظيم دوز بايد بر اساس نتايج بدست آمده از مطالعات باليني و آزمايشگاهي افراد باشد.

براي بيماراني كه در معرض حمله تنگي نفس شبانه هستند ممكن است دوز بالا تري توصيه شود.

تداخلات دارويي:

• كورتيكوستروئيدها، هورمونهاي آدرنوكورتيكو تروپيك: باعث افزايش ريسك هايپوكالمي و افزايش احتمال احتباس آب ونمك ميشود.
• الكل ، باربيتوراتها ناركوتيكها: باعث افزايش اثر متولازون در كاهش فشار خون با مكانيسم انقباض حجم مي شود.
• ضد انعقادها:(وارفارين) اثر هيپوپروترومبونميك داروهاي ضد انعقاد همراه با متولازون كاهش مي يابد.بايد فعاليت داروي ضد انعقاد بررسي و دوز وارفارين تنظيم شود.
• داروهاي ضد فشار خون: در هنگام مصرف همزمان بايد دوز اين داروها دقيقا تنظيم شود.
• عوامل آنتي نئوپلاستيك: همراه با اين داروها با احتياط مصرف شود چون ريسك ابتلا به تضعيف مغز استخوان بيشتر ميشود.
• كلسترامين،كلستيپول: ممكن است باعث كاهش اثرات متولازون با كاهش در جذب آن شود. زمان مصرف دو دارو بايد با فاصله زماني صورت گيرد يا ممكن است افزايش دوز متولازون لازم شود.
• داروهاي كوراريفرم(توبوكورارين): هيپوكالمي وابسته به اثر ديورتيكي متولازون ممكن است باعث افزايش اثر مسددي عصب عضله داروهاي  كوراريفرم شود( مثل دپرسيون تنفسي) قطع مصرف دارو 3 روز قبل از جراحي بايد در نظر گرفته شود.
• ديازوكسايد: اثرات فارماكولوژيكي دو دارو افزايش مي يابد. افزايش قند خون،فشارخون و اوره خون ممكن است رخ دهد. اگر نتوان از مصرف همزمان 2 دارو باهم اجتناب كرد بايد اين سه مورد مرتب بررسي شود و در صورت نياز تنظيم دوز انجام شود.
• گليكوزيدهاي ديژيتالي (ديگوكسين): دفع زياد پتاسيم و منيزيم از راه ادراري ممكن است زمينه براي آريتمي وابسته به ديژيتال را در بيمار زياد كند. سطح پتاسيم ومنيزيم در بدن جهت بررسي نشانه هاي مسموميت با ديژيتال بايد مرتب كنترل شود.
• انسولين ،سولفونيل اوره ها: متولازون اثر انسولين و سولفونيل اوره را كاهش مي دهد و ممكن است دوز بالاتر انسولين و داروهاي ضد قند خوراكي لازم باشد.
• ليتيم: متولازون حذف كليوي ليتيم را كاهش مي دهد و ممكن است منجر به مسمو ميت با ليتيم گردد. در صورت مصرف همزمان بايد سطح سرمي ليتيم مرتب بررسي شود.
• لوپ ديورتيكها (فوروزمايد): مصرف همزمان باعث تشديد اثر ديورتيكي و بهم خوردن تعادل الكتروليتها مي شود. در طول مصرف همزمان بايد الكتروليتهاي بدن به طور مرتب بررسي شود.
• متنامين: اثر اين دارو به علت اثر قليايي كننده ادراري متولازون كاهش مي يابد.
• ضد التهاب هاي غير استروئيدي و ساليسيلاتها: مصرف همزمان اين داروها با متولازون باعث كاهش اثر ضد فشار خوني اين دارو ميگردد. تنظيم دوز متولازون يا قطع مصرف NSAIDs توصيه مي شود.
• سمپاتوميمتيكها: پاسخ شرياني نور اپي نفرين كاهش مي يابد اما اين كاهش  براي مسدود كردن  اثر ضد فشار خوني درماني آن كافي نيست.
• ترتينوئين: ريسك فتو توكسيسيتي دارو ممكن است افزايش يابد به علت افزايش حساسيت به نور بايد از مصرف همزمان دو دارو اجتناب كرد.

عوارض جانبي :

• قلبي عروقي: كاهش حجم بيش از حد مايعات، افت فشار خون وضعيتي، تپش قلب، سنكوپ ،ترومبوز وريدي
• CNS : گيجي، سرگيجه، ضعف، سردرد، احساس سبكي در سر، نروپاتي، فلج و لمس شدن، افسردگي رواني ، خستگي، همراه بي خوابي
• پوستي: واسكوليت جلدي، درماتيت،آنژين نكروزان، حساسيت به نور، خارش، پورپورا، راش، نكروز پوستي سندرم استيون جانسون، TEN ، كهير
• گوارشي: نفخ شكمي، درد شكمي، بي اشتهايي، يبوست، اسهال، خشكي دهان،تهوع، استفراغ، التهاب پانكراتيت،دسترس اپي گاستر
• ادراري تناسلي: ناتواني جنسي، گلوكز در ادرار، هپاتيت، كلستاتيك كبدي
• اگرانولوسيتوز،آنمي آپلاستيك/هيپوپلاستيك، غليظ شدن خون،لكوپني، ترومبوسيتوپني
• متابوليك: هيپرگليسمي، افزايش اوره خون، هيپوكلرمي، آلكالوز هيپوكلرمي، هيپوكالمي،كاهش منيزيم خون، كاهش سديم خون، هيپوفسفاتمي، افزايشNBU يا كراتين
• حمله هاي نقرسي حاد، درد مفاصل،كرامپ عضلاني،اسپاسم،درد سينه،لرزش، تاري ديد موقت

مصرف در حاملگي و شير دهي:

در بارداري جزء گروه B و اگر براي فشارخون حاملگي مصرف شود جزء گروه D محسوب ميشود.

شيردهي: در شير ترشح ميشود.

توصيه ها:

1. چون افت پتاسيم خون ممكن است رخ دهد بيماران حتما بايد غذاهاي با پتاسيم بالا را مصرف كنند مثل موز آب پرتقال،خرما ،مركبات،زردآلو و بيمار بايد از علائم هيپوكالمي(ضعف عضلات و كرامپ)آگاه باشد.
2. اگر فرد سريع بايستد ممكن است گيجي و سر گيجه رخ دهد.
3. بيمار بايد در معرض نور آفتاب قرار نگيرد يا كرم ضدآفتاب يا محافظ فيزيكي براي آفتاب مصرف كند.
4. بالانس الكتروليتهاي بدن بايد مرتب چك شود.

منبع: داروخانه مرکزی امام