داروی جدید ایران15- اینتگریلین
Eptifibatide
Integriline®
نام ژنریک: اپتیفیباتبد
دسته دارویی: مهاركننده تجمع پلاكتي
شکل دارویی: محلول تزريقي 0.75 و 2 ميلي گرم در هر ميلي ليتر
مکانیسم اثر: اينتگريلين مهار كننده برگشتي تجمع پلاكت با مكانيسم جلوگيري از اتصال فيبرينوژن ، فاكتور ون ويلبراند و ديگر عناصر انعقادي مي باشد.
موارد مصرف:
· درمان بيماران با سندرم حاد كرونري ( آنژين ناپايدار، انفاركتوس ميوكارد بدون افزايش ST) ، بيماراني كه تحت درمان داروئي هستند.
· درمان بيماران تحت درمان با PCI، كساني كه از STENT براي درمان استفاده مي كنند كه اينتگريلين در اين افراد باعث كاهش مرگ و مير و كاهش بروز انفاركتوس مجدد ميوكارد مي شود.
موارد توجه:
· در موارد زير منع مصرف دارد:
سابقه خونريزي حساسيتي ، سابقه خونريزي غير عادي در عرض 30 روز گذشته
افزايش فشار خون حاد (فشار خون سيستوليك بالايHg/mg 200 يا فشار خون دياستوليك بالاي Hg/ mg 110 كه با داروهاي فشارخون كنترل نشود
سابقه عمل جراحي بزرگ در عرض 6 هفته
سابقه ضربه يا هرگونه ضربه خونريزي دهنده در عرض 30 روز قبل
تجويز قطعي يا برنامه ريزي شده ساير مهار كننده هاي تزريقي IIIa /GPIIb
بيماران تحت درمان دياليز
حساسيت شناخته شده به هر كدام از اجزاء دارو
· در افرادي كه تحت درمان با PCI هستند درمان با اينتگريلين احتمال خونريزي در محل ضايعه افزايش مي يابد.
· در موارد استفاده ترومبوليتيكها ، ضد انعقادها عوامل ضد تجمع پلاكتي با اختياط مصرف شود.
· از عوارض مهم مصرف اينتگريلين خونريزي است به صورت بزرگ يا كوچك از عروقي كه به قلب مي روند، از دستگاه گوارشي و ادراري .اگر خونريزي قابل كنترل نبود بايستي تزريق اينتگريلين و يا هپارين قطع شود.
· در افراد با نارسائي كليوي بايد دوز تزريقي به min/ kg/µg 1 كاهش يابد.
· در افراد با پلاكت زير min/ 100000 با احتياط مصرف شود.
دوز مصرف:
v در سندرم كرونري حاد با عملكرد طبيعي كليه : دوز بارگيريkg/µg 180 بلافاصله و سريع به صورت وريدي و به دنبال آن دوزmin/ kg/µg 2 تا هنگام ترخيص از بيمارستان يا شروع عمل جراحي CABG يا بمدت 72 ساعت .اگر فرد تحت درمان با PCI به صورت همزمان اينتگريلين هم دريافت كند بايد تزريق اينتگريلين تا زمان ترخيص از بيمارستان يا 18 تا 20 ساعت بعد از عمليات PCI ادامه پيداكند.
دربيماران با كليرانس كراتينين زيرmin/ ml50 : دوز بارگيري kg/µg 180و ادامه درمان با دوز min/ kg/µg 1 انفوزيون وريدي .
v در افراد تحت درمان با PCI:در بيماران با عملكرد طبيعي كليه دوز بارگيريkg/µg 180 قبل از شروع PCI به صورت وريدي و ادامه انفوزيون با دوزmin/ kg/µg 2 سپس دوز بارگيري مجدد 10 دقيقه بعد از اولين بارگيري به ميزان kg/µg180 . انفوزيون بايد تا زمان ترخيص از بيمارستان يا به مدت 18 تا 24 ساعت ادامه پيداكند . حداقل ادامه انفوزيون به مدت 12 ساعت توصيه مي شود.
عوارض جانبی:
خونريزي داخل جمجمه اي ، خونريزي داخلي ، كاهش هموگلوبين بيش از 5 گرم در دسي ليتر ، هماچوري هماتمز خودبخودي ، خونريزي از شريان فمورال
سكته، خونريزي داخل جمجمه اي
تومبوسيتوپني
واكنشهاي ازدياد حساسيت
افت فشارخون، عوارض قلبي عروقي مثل آنژين صدري
عوارض در سيتم گوارشي، سيستم لنفاوي عصبي و تنفسي
تداخلات:
هيچ تداخل داروئي خاصي راجع به اين دارو گزارش نشده است. چون اين دارو باعث مهار تجمع پلاكت مي شود در مصرف همزمان با داروهايي كه بر انعقاد خوني موثرند مثل دي پيريدامول و ضدانعقاد خوراكي بااحتياط مصرف شود.
مصرف همزمان اين دارو با وارفارين و دي پيريدامول باعث افزايش خونريزيهاي كم يا زياد نمي شود.
اين دارو نبايد به صورت مخلوط با فورزمايد تزريق گردد.
مصرف در حاملگی و شیر دهی: در بارداري جزء گروه B مي باشد. درشيردهي ناشناخته است .
توصيه ها:
1. در صورت تغيير رنگ يا كدر شدن از تزريق خودداري شود.
2. اين دارو از مسير وريدي داروهايي نظير آلتپلاس ، آتروپين ، دوبوتامين هپارين مورفين ميدازولام متوپرولول قابل تزريق است ولي با فورزمايد در يك مسير وريدي غير قابل تزريق مي باشد.
3. براي رقيق كردن دارو جهت انفوزيون مي توان از نرمال سالين 0.9% يا سرم نرمال سالين 0.9%دكستروز 5% يا L/mE6 kcl استفاده نمود.
4. دوز بارگيري از ويال 10 ميلي ليتري خارج كرده و درون سرنگ به صورت وريدي و سريع تزريق مي گردد.
5. بعد از دوز بارگيري انفوزيون طولاني مدت و آهسته اينتگريلين از ويال 100 ميلي ليتري آن انجام مي شود بدون نياز به رقيق كردن.
منبع: داروخانه مرکزی امام