Alteplase
Actilyse®

دسته دارویی: فعال كننده پلاسمينوژن بافتي

شکل دارویی: پودر جهت تزريق  10و 20 و 50 ميلي گرم

مکانیسم اثر: كمك در حل شدن لخته هاي خون

موارد مصرف: ليز ترومبي در درمان  انفاركتوس ميوكارد حاد، درمان آمبولي ريوي بزرگ ، درمان سكته ايسكيميك حاد، راه اندازي مجدد وسايل تشخيصي وريدهاي مركزي با قابليت برداشت خون.

موارد توجه:

·         در موارد زير منع مصرف دارد:

خونريزي داخلي ، سابقه ضربه مغزي ، خونريزي داخل جمجمه ، سابقه كمتر از 3 ماه از جراحي يا ضربه  مغز و نخاع، سابقه سكته، تشنج در اولين مراحل سكته ، نئوپلاسم داخل جمجمه ، ناهنجاريهاي عروقي يا آنوريسم ، خونريزي عادتي، افزايش حاد فشار خون، احتمال خونريزي تحت عنكبوتيه، مصرف كنندگان داروي ضد انعقاد ،زمان پروترومبين بالاي 15 ثانيه. تجويز هپارين در 48 ساعت اول بعد از سكته همراه با زمان ترومبوبلاسيتين افزايش يافته و فعال. شمارش پلاكت زير3 mm/100000

 

·         براي رقيق كردن دارو فقط بايد از آب مقطر استريل استفاده شود و در صورت نياز به تهيه محلول براي انفوزيون ، پودر را با محلول نرمال سالين 0.9% و يا دكستروز 5% رقيق مي نمايند.

 

·         محلول بدست آمده از انحلال بايد بلافاصله تزريق شود  و فقط 8 ساعت دردماي زير C º25 و يخچال قابل نگهداري است.

·         براي حل كردن پودر نبايد ويال را بشدت تكان داد.

·         درمان سكته بايد در طول 3 ساعت بعد از مشاهده اولين علامت آن و يا بعد از خارج نمودن خون در خونريزي مغزي انجام شود.

·         صحت و سلامت مصرف اين دارو در كودكان زير 2 سال و زير 10 كيلوگرم به اثبات نرسيده است.

 

دوز مصرف:  

v      سكته ايسكمي حاد: وريديkg/mg 0.9  ( حداكثر 90 ميلي گرم) تزريق در عرض 60 دقيقه كه 10 درصد از كل دوز بايد در دقيقه اول تزريق، وارد شود.

v      انفاركتوس ميوكارد حاد: تزريق بلافاصله به محض مشاهده اولين علامت . دوز 150 ميلي گرم را نبايد به كار برد چون احتمال خونريزي مغزي را افزايش مي دهد.

v      انفوزيون سريع: وابسته به وزن بيمار است و نبايد از 100 ميلي گرم تجاوز نمايد.در افراد با وزن  بالاي kg 67 دوز توصيه شده 100 ميلي گرم با بارگيري mg 15 در دقيقه اول به دنبال آن mg 50  تزريق در عرض 30 دقيقه و سپس mg35 در عرض 60 دقيقه بعدي. در افراد با وزن زير kg 67 : دوز بارگيري mg 15 در دقيقه اول و به دنبال آن kg/mg 0.75 به مدت 30 دقيقه كه از mg 50 نبايد تجاوز نمايد و سپس  kg/mg0.5در عرض 60 دقيقه كه نبايد از mg 35 تجاوز نمايد.( كارآيي و صحت اين انفوزيون سريع فقط با تجويز همزمان با آسپرين و هپارين بدست آمده است.)

v      تجويز همزمان چند داروئي: اگرچه استفاده از ضد انعقادها همزمان با آلتپلاس يا بعد از آن ممكن است داراي مزايايي باشد . معمولا هپارين در 90% موارد همراه آلتپلاس به كار مي رود.آسپرين و دي پيريدامول در طي و بعد از درمان با هپارين نيز تجويز مي شود.

v      آمبولي ريوي: بزرگسالان mg 100  در عرض 2 ساعت . درمان با هپارين بلافاصله بعد از درمان با آلتپلاس در صورتيكه زمان ترومبوبلاستين يا ترومبين به دو برابر نرمال يا كمتر رسيده باشد.

 

عوارض جانبی:  

1-       قلبي ، عروقي: انواع سكته ، آريتمي ، بلوك AV، شوك كارديوژنيك ، نارسائي حمله قلبي، ايسكمي عود كننده، انفاركتوس مجدد ميوكارد ، پارگي ميوكارد، تجزيه الكترومكانيكال ،‌اضافه بار پريكارديت ، برگشت ميترال، ترومبوآمبوليسم ، ادم ريوي ، افت فشارخون ، آماس مجدد ريوي

2-       CNS: ادم ريوي ، تشنج ، فتق مغزي

3-       درماتولوژي: خونريزي محل تزريق

4-       GI: خونريزي گوارشي، تهوع ،استفراغ

5-       خونريزي دستگاه ادراري

6-       ازدياد حساسيت ، شوك آنافيلاكتيك ، ادم حنجره، آنژيوادم دهان و زبان، راش

7-       افزايش مايع جنب ، تب

تداخلات:

ضد انعقادها ( وارفارين، هپارين) ، آسپرين ، داروهايي كه روي تجمع پلاكت اثر دارند ( دي پيريدامول، آبسيكسوماب) آنتاگونيستهاي ويتامين كا : احتمال خونريزي را افزايش مي دهند.

نيتروگليسيرين: غلظت آلتپلاس را كاهش مي دهد. كاهش اثر ترومبولتيك

آلتپلاس قابل اختلاط با هيچ داروي ديگري نيستو هيچ داروي ديگري را نبايد با آن مخلوط كرد.

مصرف در حاملگی و شیر دهی: در حاملگی(گروهC)، در شیردهی ناشناخته است .

منبع: داروخانه مرکزی امام