FLECAINIDE
Tambocor®

نام ژنریک: فلکائینید

دسته دارويي؛  آنتي آريتمي 

شكل دارويي:  قرص هاي 50 و100 و150 ميلي گرم

مكانيسم اثر:

 بي حس كننده موضعي و ضد آريتمي با خصوصيات الكتروفيزيولوژيك همانند ساير داروهاي ضد آريتمي كلاس IC. سرعت هدايت را در سراسر سيستم هدايتي ميوكارد كند مي سازد. تحريك بطني را افزايش مي دهد اما اثر كمي بر رپولاريزاسيون دارد. فواصل هيس ـ بطني (HQ) و QRS را در دوزهاي درماني طولاني مي كند. از نظر باليني فلكاينيد موجب هيپوتانسيون و هم اينوتروپي منفي(در محدوده هاي دوز بالاتر) مي شود و يك سركوب گر مؤثر PVCs و آريتمي هاي دهليزي و بطني جورواجور است.

موارد مصرف:

جلوگيري از فيبريلاسيون/فلوتر آتريال پاروكسيمال مرتبط با علائم ناتوان كننده

تاكيكاردي هاي فوق بطني پاروكسيمال (PSVTs)، شامل تاکیکاردی راجعه گره AV  و تاکیکاردی راجعه AV

جلوگيري از آريتمي بطني تهديد كننده زندگي مانند(VT) sustaind ventricular tachycardia

موارد قابل توجه:

در بلوك AV درجه 2  يا3  از پيش موجود منع مصرف دارد.

در بلوك شاخه كلافي راست هنگامي كه مربوط به انسداد نيمه چپ باشد مصرف نشود مگر اين كه ضربان ساز وجود داشته باشد.

در شوك كارديوژنيك و در صورت حساسيت به دارو منع مصرف دارد.

كارايي و مصرف بي خطر در كودكان ثابت نشده است.

در بيماران با نقص عملكرد كبدي مصرف نشود مگر اين كه مزاياي دارو از معايب مصرف آن بيشتر باشد.

6- اختلالات قلبي ـ عروقي: در بيماران داراي آريتمي ، CHF، كارديوميوپاتي، كسر تخليه كم، بي نظمي هاي هدايتي با احتياط مصرف شود. در بيماران با بيماري سندرم سينوسي با احتياط بيشتري مصرف شود زيرا دارو ممكن است منجر به برادي كاردي سينوسي، توقف سینوسی و حمله سینوسی شود.

7- اختلالات هدايتي: فلكاينيد هدايت قلبي را در بيشتر بيماران كاهش مي دهد تا يك افزايش وابسته به دوز در فواصل PR ,QRS ,QT  ايجاد كند.

8- فلكاينيد آستانه برقراري ضربان را در آندوكارديال افزايش مي دهد و ممكن است ريتم فرار بطني را در بيماران با ضربان ساز مهار كند.

9- عدم تعادل پتاسيم: اثرات فلكاينيد در بيماران با مشكلات هايپوكالمي يا هايپركالمي تغيير مي كند بنابراين بايد قبل از تجويز فلكاينيد تصحيح پتاسيم صورت بگيرد.

10- در مصرف بیش از مقادیر توصیه شده عوارضی چون ‌تهوع و استفراغ، تشنج، هايپوتانسيون، برادي كاردي، سنكوپ، پهن شدن كمپلكسQRS، پهن شدن فاصله QT پهن شدن فاصلهPR  ،بلوک  گرهAV، بلوك شاخه اي از دسته هيس ـ آسيستول،VT ، ايست قلبي ، حمله قلبي، مرگ رخ می دهد.

11- افزایش مرگ ومیر یا افزایش در میزان حمله قلبی غیر کشنده در بیماران با آریتمی بطنی که تهدید کننده زندگی نیستند و تجربه MI  را اخیرا داشته اند مشاهده شده است. آریتمی قلبی که به وسیله دارو ایجاد می شود در بیمارانی که دچار فیبریلاسیون/فلوتر آتریال هستند مشاهده شده است. این دارو در بیماران با فیبریلاسیون آتریال مزمن ﭘﻳشنهاد نمی شود.

دوز مصرف:

 1- PSVT,PAF: دوز اوليه در بالغين، 50 ميلي گرم هر 12ساعت از راه خوراكي، ممكن است تا 50 ميلي گرم دو بار در روز، هر 4 روز افزايش يابد، تا كارايي مناسب حاصل شود. حداكثر دوز 300 ميلي گرم در روز است.

2- در Sustained VT: دوز اوليه در بالغين 100 ميلي گرم هر 12ساعت از راه خوراكي، ممكن است تا 50  ميلي گرم دوبار در روز هر 4 روز افزايش يابد تا كارايي مناسب حاصل شود. حداكثر دوز 400   ميلي گرم در روز است.

3- در كودكان كمتر از 6 ماه؛ mg/m2 50 در 2 يا3دوز منقسم در فواصل زماني مساوي از راه خوراكي

4- دركودكان بزرگتر از 6ماه:  mg/m2  100در روز. حداكثر دوز پيشنهاد شده  mg/m2  200در روز است.

5-  در موارد نقص عملكرد كليوي زماني كه  crclكمتر از 35 ميلي ليتر در هر دقيقه است، دوز اوليه 100ميلي گرم يكبار در روز يا 50 ميلي گرم 2 بار در روز مي باشد.

6- در تجويز با آمبوداردن، دوز فلكاينيد تا 50 درصد كاهش مي يابد.

عوارض جانبي:

1- اثر در سیستم قلبي و عروقي: تپش قلب، درد قفسه سينه، تاكيكاردي، برادي كاردي سينوسي،  توقف سينوسي ، حمله سينوسي ، آريتمي هاي جديد يا بدتر شدن آريتمي،ـ فيبريلاسيون بطني يا VT غير قابل احياء، CHFجديد يا بدتر شدن CHF، بلوك درجه دو يا سه گرهَAV

2- اثر بر CNS: سرگيجه، غش، عدم تعادل، ضعف و سستي، سردرد، خستگي، لرزش، كاهش غيرطبيعي حساسيت به خصوص حس لمس، احساس مبهم بي حالي و ناخوشي، پاراستزي، فلج ناقص و كم شدت، آتاكسي، فلاشينگ، افزايش تعريق، سرگيجه، سنكوپ، خواب آلودگي، اضطراب، بي خوابي، افسردگي

3- اثر بر  پوست: راش هاي پوستي

4- اثر در چشم، گوش، بيني و گلو(EENT) : تاري ديد، دشواري تمركز، لكه هاي جلوي چشم، دو بيني، وزوزگوش

5- اثر در سیستم گوارشی : تهوع، يبوست، دردهاي شكمي، استفراغ، اسهال، سوء هاضمه، بي اشتهايي

6- اثر در سیستم تنفسي: ديس پنه        

7- ساير عوارض: ادم و تب

تداخلات دارويي:

1-  آميوداردن سطح پلاسمايي فلكاينيد را افزايش مي دهد بنابراين دوز فلكاينيد 50درصد كاهش مي يابد.

2-  سايمتيدين فراهمي زيستي و نيمه عمر فلكاينيد را افزايش مي دهد.

4-  سيزاپرايد، ديزوپيریميد و وراپاميل اثرات اينوتروپيك منفي دارند. فقط در صورتی که مزایای تجویز همزمان با فلکاینید بیشتر از خطرات آن باشد تجویز شود. تجویز همزمان با فلکاینید توصیه نمی شود زیرا ریسک آریتمی های قلبی تهدید کننده زندگی افزایش می یابد.

5- در تجويز با ديگوكسين، سطح پلاسمايي ديگوكسين افزايش مي يابد.

6-  در تجويز فلكاينيد با داروهاي مهار كننده CYP2D6(مانند كينيدين و ريتاناوير) غلظت پلاسمايي فلكاينيد ممكن است افزايش يابد و بنابراين ريسك سميت آن افزايش مي يابد.

7- پروپرانولول ممكن است اثرات اينوتروپيك افزاينده داشته باشد.

8- در افراد سيگاري، افزايش دوز ممكن است نياز باشد.

9- در تجويز با تركيبات اسيدكننده ي ادرار اثرات فلكاينيد ممكن است كاهش يابد. قليايي كننده هاي ادراري، اثرات فلكاينيد را ممكن است افزايش دهند.

10- تداخلات با تست هاي آزمايشگاهي شناخته شده نيست.

مصرف در حاملگی و شیر دهی: مصرف در بارداری گروه C  است. در شیر ترشح می شود.

نکات قابل توصیه:

1- به بيماران توصيه كنيد كه دوز درماني بايد در فواصل زماني معين تغيير كند، تا حداكثر اثر مفيد به دست آيد.

2- بيمار بايد دوز تجويز شده را دقيقاً هر 8ساعت يا 12 ساعت مصرف كند و اختلالات قلبي جدي مي تواند به دليل مصرف نكردن دوزها ايجاد شود.

3- بيمار بايد دارو را بدون توجه به وعده غذايي مصرف كند اما در صورت تهوع، دارو همراه غذا مصرف شود.

4- بيمار نبايد دوز دارو را بدون اطلاع پزشك تغيير دهد يا مصرف آن را قطع كند. در اين صورت عوارض جانبي جدي به دليل افزايش يا كاهش دوز بروز مي كند.

5-  دارو بيماري را كنترل مي كند و درمان كننده نيست. بيمار بايد ساير درمان هاي قلبي را كه توسط پزشك توصيه شده است را ادامه دهد.

6- به بيمار در مورد مهارت هاي اندازه گيري نبض و فشار خون آگاهي دهيد. بيمار بايد فشار خون و نبض را در خانه مانيتور كند و هرگونه اندازه گيري غير معمول را گزارش كند. فشارخون و نبض بيماران بايد در هر ويزيت اندازه گيري شود.

7- به بيماران با نارسايي قلبي يا كساني كه ساير درمان ها با اثرات اينوتروپ منفي دارند اطلاع دهيد كه نارسايي قلبي را مانيتور و ثبت كنند. بيمار بايد وزن را روزانه اندازه گيري كنند و هرگونه اضافه وزن غير قابل توضيح را سريعاً گزارش كنند.

8- به بيمار آگاهي دهيد كه در صورت بروز سرگيجه در هنگام ايستادن، دراز كشيده يا بنشينند.

9-  بيمار بايد در صورت بروز هر يك از عوارض زير به پزشك اطلاع دهد؛ اپيزودهاي تكراري سرگيجه يا خستگي مزمن، تهوع، سردرد مزمن، هرگونه علامت غير قابل توضيح يا غير معمول ديگر

10- بيمار بايد به سرعت غش و ضعف، ضربه در قفسه سينه، بدتر شدن تنگي نفس يا ايجاد تنگي نفس، تغيير در نبض يا ريتم قلبي، ورم در پاها يا مچ پاها و افزايش وزن سريع را به پزشك گزارش دهد.

11-  به بيمار اطلاع دهيد كه دارو سبب سرگيجه يا حالت خواب آلودگي مي شود بنابراين بيماران بايد از انجام رانندگي يا هر گونه كاري كه نياز به هوشياري دارد تا مشخص شدن نتيجه خودداري كنند.

12- بيمار بايد كارت شناسايي پزشكي كه شرايط قلبي و رژيم دارويي بيمار درآن توضيح داده شده باشد را همراه داشته باشند.

13-  به افراد خانواده بيمار در مورد حمايت هاي پايه زندگي آموزش داده شود.

منبع: داروخانه مرکزی امام