پزشکی بالینی

شکل دارویی:کپسول 0.5 و 1و  1.5 و  3و  4.5و  6 میلیگرم

دسته دارویی:مهار کننده کولین استراز(انتخابی در مغز)

موارد مصرف:درمان آلزایمر و زوال مغزی در موارد متوسط تا خفیف

دوز مصرف:

• دوز اولیه:1.5 میلیگرم 2 بار در روز در بیماران حساس دوز اولیه با 1 میلیگرم شروع شوددوز دارو به تدریج بسته به تحمل بیمارافزایش مییابد تا به حداثر 6 میلیگرم 2 بار در روز برسددر موارد عوارض جانبی زیاد مثل تهوع استفراغ دردشکمی و کاهش وزن در طی درمان باید دفعات دوز بیشتر شود اگر عوارض ادامه یافت دوز دارو تا حد تحمل بیمار باید کاهش یابد
• دوز نگهدارنده: 6-1.5 میلی گرم 2 بار در روز بسته به تحمل بیمار

ماکزیمم دوز توصیه شده:6 میلیگرم 2 بار در روز

اگر برای مدتی درمان متوقف شود شروع دوباره دارو باید با کمترین دوز شروع شود و به تدریج تیتراسیون شود تا به حد نهایی برسد(تمام مراحل تجویز اولیه باید چک شود)

در بیماران کبدی و کلیوی نیازی به تنظیم دوز نیست

موارد منع مصرف:

1. در بیماران با نقص کبدی شدید
2. در بیماران با حساسیت به مشتقات کاربامات

موارد احتیاط:

1. در بیماران قلبی مبتلا به نقص گره سینوسی دهلیزی یا دهلیزی بطنی و نقص هدایت ایمپالس های عصبی
2. تحریک شدیدکولینرژیک که خود ممکن است سبب افزایش ترشح گاستریک اسید انسداد مجاری ادراری و صرع شود
3. در بیماران مبتلا به صرع یا انسداد مجاری تنفسی با احتیاط مصرف شود

تداخلات:به علت متابولیزه شدن توسط استراز ها با داروهای متابولیزه شده توسط سیتوکروم 450 قلبی قند و فشار خون تداخلی ندارد

تداخل اثر فقط با داروهای کولینرژیک و آنتی کولینرژیک است در طی بیهوشی با داروهای شل کننده مثل سوکسینیل کولین تداخلی ندارد

مصرف در حاملگی و شیردهی:در شیر دهی ممنوع است در حاملگی منافع دارو در برابر مضار سنجیده شود

توانایی برای رانندگی و کار با ماشین آلات:معمولا در افراد دچار آلزایمر رانندگی ممنوع است

عوارض جانبی:

1. مهمترین عوارض:عوارض گوارشی مثل تهوع استفراغ اسهال کاهش اشتها درد شکم عرق زیاد سردرد بیخوابی تحریک پذیری گیجی لرزش
2. از دست دادن وزن بدن و کاهش اشتها

عوارض مصرف بیش از حد:تهوع استفراغ اسهال افزایش فشار خون هذیان افزایش ضربانات قلبی کاهش تعدادتنفس و سنکوپ

درمان مسمومیت:استفاده از یک ضد تهوع و آتروپین تزریقی

فارماکودینامی:تغییرات پاتولوژیک در بیماران آلزایمر در مسیرهای عصبی کولینرژیک از قسمت جلو مغز تا کورتکس مغز و هیپوکامپ میباشداین مسیرها در حافظه و یادگیری موثر هستند دارو با کاهش متابولیزه شدن استیل کولین توسط کولین استراز از تجزیه استیل کولین جلوگیری میکند همچنین دارو مانع تشکیل پروتئین APP که در پاتوژنز بیماری نقش دارد میشود.

فارماکوکنتیک:جذب:سریع در عرض یک ساعت جذب میشود

اتصال به پروتئین کم دفع:بیشتر کلیوی   نیمه عمر :یک ساعت    مهار کولین استراز:9 ساعت

منبع: داروخانه مرکزی امام