پزشکی بالینی

شکل دارویی:قرص250میلیگرم

اثرات:مهار آنزیم آروماتازکه سبب تبدیل آندروژنها به استروژن میشوددرمان با این دارو   سبب کم شدن کمتر شدن گردش استروژن ها در خون(استروژن که در اثر تومور ایجاد شده) میشوداین دارو در درمان سرطان پستان در زنان یائسه میشود در متاستاز بافت نرم و استخوان بیشترین اثر از دارو مشاهده شده است اثر مهاری این دارو ناشی از اثر رقابت با استروژن در اتصال به سیتوکروم p450  میباشد.همچنین این دارو سبب مهار بسیاری از مسیر های متابولیک در قشر آدرنال میشودشامل تبدیل آنزیمی کلسترول به پرگنونولون بنابراین سبب کاهش تولید گلوکوکورتیکوئیدها و مینرالوکورتیکوئید ها از قشر آدرنال میشوند و در بیماران با سندرم کوشینگ سبب کاهش کورتیزول اضافی میشوندافزایش رفلکسی ACTH میتواند با تجویز یک گلوکوکورتیکوئید مهار شود.دارو با مکانیسم ناشناخته در درمان سرطان پیشرفته پروستات موثر است.دارو سبب مهار تیروکسین نیز میشود.

فارماکوکنتیک:جذب خوراکی کامل(98-92درصد)شروع اثر:4-1 ساعت  نیمه عمر:15-9 ساعت دفع صفراوی

موارد مصرف:

1. کارسینوم پیشرفته پستان در زنان یائسه
2. کارسینوم پروستات
3. سندرم کوشینگ ناشی از تومور های قشر آدرنال .هیپر پلازی قشر آدرنال تولیدACTH در بافتهای غیر آدرنال (قبل جراحی میتواند استفاده شود)

دوزمصرف:دوز دارو باید به تدریج جهت ایجاد تحمل به عوارض دارو افزایش یابد و دارو همراه غذا مصرف شود.به علت کاهش کورتیزول توسط دارو باید همراه گلوکوکورتیکوئید مصرف شود.هیدروکورتیزون و کورتیزون استات به عنوان جایگزین درمانی مناسب هستند.هیدروکورتیزون با دوز( 20میلی صبح و10 میلی شب) و کورتیزون (25 میلی صبح و 12.5میلی شب)

1. آدنوم قشر غده فوق کلیه:250 میلی 3-2 بار در روز
2. کارسینوم قشرفوق کلیه:250 میلی 4-2 بار در روز
3. سندرم ACTH اکتوپیک:250 میلی 7-4 بار در روز.در طی درمان میزان کورتیزول باید تعیین شده و تنظیم دوزاژ انجام شود.

موارد منع مصرف:سابقه حساسیت  پورفیری   حاملگی

موارد احتیاط:

1. به علت کاهش تولید تیروکسین سطح هورمونهای تیروئید باید اندازه گیری شود
2. به علت کاهش تولید آلدوسترون خطر کاهش فشار خون و هیپوناترمی وجود داردتجویز فلودروکورتیزون ممکن است لازم باشد
3. به علت کاهش تولید کورتیزول در موارد استرس و جراحیو بیماری های شدید میزان کورتیزول چک شده و هیدروکورتیزون به بیمار داده شود
4. احتمال ایجاد راش پوستی در طی 10 روز اول وجود دارد که یا رفع میشود و یا دوز کورتون مصرفی افزایش می یابد
5. به علت احتمال گیجی و خواب آلودگی از رانندگی پرهیز شود
6. در حاملگی جزء گروه X است(ایجاد هرمافرودیسم کاذب) و در شیر دهی منع مصرف دارد.

عوارض جانبی:1-گیجی و خواب آلودگی بعد 6 هفته درمان از بین میرود یا سر گیجه و بیخوابی2-عوارض پوستی:راش پوستی همراه با تب بعد 2 هفته درمان از بین میرود.3-حالت تهوع( شایع) اسهال استفراغ و یبوست (نادر)

4-اثرات سیستمیک:تب و عرق5-عوارض کبدی به صورت کلستاتیت و خارش پوست7-نقص آدرنال(هیپوناترمی هیپوگلیسمی کاهش فشار خون)8-هیپوتیروئیدیسم ترشح نامعمول ADH و هیرسوتیسم در زنان9-عوارض کلیوی10- عوارض خونی11-آلرژی

تداخلات:

1. دگزامتازون وارفارین دیگوکسین تئوفیلین مدروکی پروژسترون آنتی دیابتیک
2. ایجاد هیپوناترمی با دیورتیک های دافع سدیم
3. اثرات دارو با الکل افزایش مییابد

منبع: داروخانه مرکزی امام