معرفي:
لوپراميد يکي از مشتقات صناعي پتيدين است که قادر به کاهش تحريکات دستگاه گوارش و احتمالاً ترشحات آن مي‌باشد. با اين آثار لوپراميد موجب کاهش فعاليت دستگاه گوارش و تأثير بر مبادله‌ي آب و الکتروليتها مي‌شود. لوپراميد به صورت خوراکي به عنوان يک داروي ضداسهال براي درمان اسهالهاي حاد و مزمن بزرگسالان و کودکان و همچنين اسهال حاد مسافرتي کاربرد دارد.

آثار فارماکولوژيک:
اين دارو با اثر مستقيم بر عضلات حلقوي و طولي ديواره‌ي روده‌ها قادر به غيرفعال کردن حرکات خود به خودي آنها مي‌باشد. با اين آثار اين دارو قادر به کاهش حجم مدفوع روزانه و افزايش ويسکوزيته و تراکم آن بوده و اتلاف مايعات و الکتروليتها را کاهش مي‌دهد. تاکنون گزارشي از تحمل نسبت به اثر ضد اسهالي اين دارو مشاهده نشده است. گرچه در ميمونهاي معتاد به مورفين، لوپراميد با دوزهاي بالاتر از دوزهاي توصيه شده سبب جلوگيري از بروز علائم قطع مصرف مورفين شده است ولي در انسان آثار مشابه ترياک حتي با دوزهاي بالاتر از ۲ برابر مصرف دوزهاي درماني مشاهده نشده است.
ميزان جذب لوپراميد پس از مصرف خوراکي ۴۰% بوده و فاقد نفوذ قابل توجه مغزي است. اوج غلظت‌هاي پلاسمايي لوپراميد تقريباً ۵ ساعت پس از تجويز قرص و ۲.۵ ساعت پس از تجويز فرم مايع آن حاصل شده و براي هر دو فرم فوق تقريباً مساوي است.
عمرنيمه‌ي‌ حذف اين دارو ۱۰.۸ ساعت (در محدوده‌ي ۹.۱ تا ۱۴.۴ساعت) بوده و پس از مصرف يک دوز mg۴ اين دارو، ۲۵% آن بدون تغيير به داخل مدفوع دفع شده و ۱.۳% آن نيز به صورت داروي بدون تغيير و يا به صورت کونژوگه گلوکورونيک اسيد طي ۳ روز از ادرار دفع مي‌شود.

کاربردها و دوز آنها:
اسهال حاد:
دوز معمول ابتدايي لوپراميد در درمان اسهال حاد بزرگسالانmg ۴ بوده که با دوز نگهدارنده ‌mg۲ بعد از هر بار دفع و تا حداکثرmg ۱۶ در روز ادامه مي‌يابد.
در انگلستان تجويز اين دارو براي کودکان کوچکتر از ۴ سال سن توصيه نشده است. دوز ابتدايي اين دارو براي کودکان بزرگتر از ۴ سال مبتلا به اسهال حاد طبق جدول ۱ مي‌باشد.

اين دوزها براساس وضعيت تغذيه‌ي کلي و ميزان دزيدراتاسيون اتفاق افتاده در کودک بيمار بايد تعديل شود. پس از تجويز دوز ابتدايي فوق درمان با دوز نگهدارنده‌ به ميزانkg ۱۰/mg ۱ وزن بدن کودک ادامه مي‌يابد.

اسهال مزمن:
دوز معمول ابتدايي لوپراميد در درمان اسهال مزمن بزرگسالان mg۴ بوده که با دوز نگهدارنده‌ي mg۲ بعد از هر بار دفع تا زمان کنترل اسهال ادامه يافته و سپس دوز آن به صورت انفرادي برحسب وضعيت بيمار تعيين خواهد شد.
بديهي است پس از تجويز دوز روزانه‌ي معمول (بين ۴ تا mg ۸) دارو به صورت تک دوز يا دوزهاي منقسم تجويز خواهد شد بديهي است در صورت عدم بهبود اسهال مزمن با دوز روزانهmg ۱۶ به مدت ۱۰ روز افزايش بيشتر دوز دارو تأثيري بر کنترل بيماري نخواهد داشت.
در صورت عدم کنترل اسهال با رژيم‌ غذايي يا درمانهاي اختصاصي ديگر مي‌توان به تجويز اين دارو ادامه داد. براي درمان اسهال مزمن کودکان هيچگونه دوزي از اين دارو تعريف نشده و بسياري از منابع دارويي مصرف آن را براي کودکان کوچکتر از ۴ سال سن توصيه نکرده‌اند.

دوز لوپراميد براي اسهالهاي مسافرتي حاد:
در اين موارد مي‌توان از دوز ابتداييmg ۴ اين دارو پس از اولين اسهال و سپس دوز نگهدارندهmg ۲ بعد از هر بار دفع تا حداکثرmg ۸ به مدت ۲ روز استفاده نمود. مصرف طولاني‌تر اين دارو در موارد اسهال مسافرتي توصيه نشده است.
دوزلوپراميد براي اسهال حاد مسافرتي کودکان ۹ تا ۱۱ ساله mg۲ در ابتدا پس از اولين دفع اسهالي و سپس دوز نگهدارنده‌mg ۱ بعد از هر بار دفع تاحداکثر mg۶ در روز به مدت ۲ روز مي‌باشد. براي کودکان ۶ تا ۸ ساله ابتدا mg۱ لوپراميد پس از اولين دفع اسهالي تجويز شده سپس درمان نگه‌دارنده‌ با دوز mg۱ بعد از هر بار دفع تا حداکثرmg ۴ در روز به مدت ۲ روز تجويز مي‌گردد.
اين دارو براي کودکان زير ۶ سال سن مبتلا به اسهال مسافرتي توصيه نشده است.
در مورد ساير کاربردهاي اين دارو مي‌توان گفت اخيراً طي يک تحقيق گسترده، محققان نشان داده‌اند که استفاده از مجموعه‌ي لوپراميد (دوز بارگيري mg۴ و سپسmg ۲ بعد از هر بار دفع) و تري‌متوپريم - سولفامتوکسازول به مدت ۳ روز منجر به توقف سريعتر اسهال‌هاي مسافرتي در مقايسه با تجويز هر کدام از اين داروها به تنهايي خواهد شد.

عوارض جانبي:
عوارض جانبي اين دارو خفيف و خود به خود محدود شونده بوده و اغلب حين تجويز آن براي موارد اسهال‌هاي مزمن اتفاق مي‌افتند. مهمترين اين عوارض عبارتند از: دردهاي جسمي، يبوست، احساس ناراحتي و نا آرامي، خشکي دهان، تهوع و استفراغ.

موارد احتياط:
در موارد اجتناب از وقفه‌ي حرکات پريستالسيس خصوصاً مواقع بروز ايلئوس يا يبوست، تورم شکم، عارضه‌ي التهاب حاد روده يا کوليت ناشي از آنتي‌بيوتيک نبايد از لوپراميد استفاده شود.
همچنين در اسهال آبکي نيز نبايد از لوپراميد به تنهايي استفاده کرد. در بيماران دچار نقص کبدي به دليل متابوليسم عبور اول قابل توجه کبدي و نيز در نوجوانان کم سن و سال (کمتر از ۶ سال) به دليل پاسخ‌دهي متغير به آن بايد با احتياط استفاده شود.
همچنين در اسهالهاي حادي که همراه با نفوذ ارگانيسمها به داخل جدار موکوسي روده‌ها مي باشند نظير Ecoli مهاجم گوارشي، سالمونلا و شيگلا نيز نبايد از لوپراميد استفاده شود.
در موارد کوليت زخمي حاد تجويز داروهاي قادر به وقفه‌ي تحرکات روده‌يي يا قادر به ايجاد تأخير در انتقال محتويات روده‌يي ممکن است منجر به القاي مگاکولون سمي حاد شود. در مواقع دفع مايع و الکتروليتهاي بيماران دچار اسهال بايد توجه شود که لوپراميد مانعي براي تجويز مايعات و الکتروليت‌ درماني بيماران نمي‌باشد.
بديهي است در صورت عدم بهبود باليني بيمار پس از ۴۸ ساعت از شروع تجويز لوپراميد مصرف آن بايد متوقف شود.
از مزيتهاي خوب لوپراميد نسبت به ساير داروهاي ضد اسهال فقدان هر گونه اعتياد به اين دارو مي‌باشد.
چون اين دارو قادر به ايجاد حالت گيجي در بيماران مي‌باشد، بيماران حين مصرف اين دارو با احتياط رانندگي کرده و از کارهاي نيازمند به دقت بالا حتي‌الامکان اجتناب نمايند.
همچنين مصرف اين دارو ممکن است موجب خشکي دهان شده و به همين دليل توصيه مي‌شود بيماران حين مصرف اين دارو اقدام به نوشيدن آب ميوه نمايند. همچنين در صورت عدم توقف اسهال بعد از چند روز يا درصورت مواجهه با دردهاي بدني يا تورم يا تب فوراً پزشک خود را مطلع کنند.

علائم و درمان موارد مصرف دوز بيش از حد:
علائم مصرف اوردوز اين دارو عبارتند از: يبوست، دپرسيون مغزي و تحريک گوارشي. طي بررسي‌هاي باليني مصرف کنندگان اين دارو از يک مرد مصرف کننده تدريجي mg۶۰ لوپراميد طي يک روز تهوع و استفراغ نيز گزارش شد. البته مصرف يکجايmg ۶۰ اين دارو توسط فرد سالم مشکلي ايجاد نخواهد کرد.
درمان:
تجويز زغال فعال شده بلافاصله پس از هضم مقادير زياد لوپراميد کاهش ۹۰% ميزان جذب سيستمي اين دارو را به دنبال خواهد داشت.
اشکال دارويي:
اين دارو در حال حاضر به صورت قرص و کپسول mg۲ در بازار دارويي ايران موجود است.
 
منبع: نشریه پزشکی امروز شماره ۹۲۵، دکتر پروانه محسنی