لوپراميد يکي از مشتقات صناعي پتيدين است که قادر به کاهش تحريکات دستگاه گوارش و احتمالاً ترشحات آن مي‌باشد. با اين آثار لوپراميد موجب کاهش فعاليت دستگاه گوارش و تأثير بر مبادله‌ي آب و الکتروليتها مي‌شود. لوپراميد به صورت خوراکي به عنوان يک داروي ضداسهال براي درمان اسهالهاي حاد و مزمن بزرگسالان و کودکان و همچنين اسهال حاد مسافرتي کاربرد دارد.
اين دارو با اثر مستقيم بر عضلات حلقوي و طولي ديواره‌ي روده‌ها قادر به غيرفعال کردن حرکات خود به خودي آنها مي‌باشد. با اين آثار اين دارو قادر به کاهش حجم مدفوع روزانه و افزايش ويسکوزيته و تراکم آن بوده و اتلاف مايعات و الکتروليتها را کاهش مي‌دهد. تاکنون گزارشي از تحمل نسبت به اثر ضد اسهالي اين دارو مشاهده نشده است. گرچه در ميمونهاي معتاد به مورفين، لوپراميد با دوزهاي بالاتر از دوزهاي توصيه شده سبب جلوگيري از بروز علائم قطع مصرف مورفين شده است ولي در انسان آثار مشابه ترياک حتي با دوزهاي بالاتر از ۲ برابر مصرف دوزهاي درماني مشاهده نشده است. ميزان جذب لوپراميد پس از مصرف خوراکي ۴۰% بوده و فاقد نفوذ قابل توجه مغزي است. اوج غلظت‌هاي پلاسمايي لوپراميد تقريباً ۵ ساعت پس از تجويز قرص و ۲.۵ ساعت پس از تجويز فرم مايع آن حاصل شده و براي هر دو فرم فوق تقريباً مساوي است.

ادامه مطلب