داروشناسی2- لوپرامید

لوپراميد يکي از مشتقات صناعي پتيدين است که قادر به کاهش تحريکات دستگاه گوارش و احتمالاً ترشحات آن مي‌باشد. با اين آثار لوپراميد موجب کاهش فعاليت دستگاه گوارش و تأثير بر مبادله‌ي آب و الکتروليتها مي‌شود. لوپراميد به صورت خوراکي به عنوان يک داروي ضداسهال براي درمان اسهالهاي حاد و مزمن بزرگسالان و کودکان و همچنين اسهال حاد مسافرتي کاربرد دارد.
اين دارو با اثر مستقيم بر عضلات حلقوي و طولي ديواره‌ي روده‌ها قادر به غيرفعال کردن حرکات خود به خودي آنها مي‌باشد. با اين آثار اين دارو قادر به کاهش حجم مدفوع روزانه و افزايش ويسکوزيته و تراکم آن بوده و اتلاف مايعات و الکتروليتها را کاهش مي‌دهد. تاکنون گزارشي از تحمل نسبت به اثر ضد اسهالي اين دارو مشاهده نشده است. گرچه در ميمونهاي معتاد به مورفين، لوپراميد با دوزهاي بالاتر از دوزهاي توصيه شده سبب جلوگيري از بروز علائم قطع مصرف مورفين شده است ولي در انسان آثار مشابه ترياک حتي با دوزهاي بالاتر از ۲ برابر مصرف دوزهاي درماني مشاهده نشده است. ميزان جذب لوپراميد پس از مصرف خوراکي ۴۰% بوده و فاقد نفوذ قابل توجه مغزي است. اوج غلظت‌هاي پلاسمايي لوپراميد تقريباً ۵ ساعت پس از تجويز قرص و ۲.۵ ساعت پس از تجويز فرم مايع آن حاصل شده و براي هر دو فرم فوق تقريباً مساوي است.

ادامه مطلب

ادامه نوشته

داروشناسی1- آکاربوز

آکاربوز يک مهارکننده آلفاگلوکوزيداز مي‌باشد که براي درمان ديابت مليتوس نوع دوم کاربرد دارد. اين دارو در واقع يک اوليگوساکاريد حاصله از فرآيند تخمير ميکروارگانيسمي به نام Actinoplanes utahensis است. اين اليگوساکاريد پيچيده قادر به تأخير و جلوگيري از هضم و جذب کربوهيدراتهاي مصرف شده پس از ميل غذا مي‌باشد. به همين دليل مصرف اين دارو قبل از غذا با افزايش مختصر غلظت گلوکز همراه خواهد شد. حاصل اين تأثير کاهش گلوکز پلاسما و کاهش ميزان هموگلوبين گليکوزيله بيماران دچار ديابت مليتوس نوع دوم خواهد بود.
بر خلاف سولفونيل اوره‌ها، آکاربوز قادر به افزايش ترشح انسولين نبوده‌ي و مکانيسم کاهنده‌ي قند خون آکاربوز حاصل يک رقابت برگشت‌پذير وقفه‌يي آنزيمهاي آلفاآميلاز پانکراس و اتصال با آنزيم آلفاگلوکوزيد هيدرولاز غشاي سلولهاي روده‌يي مي‌باشد. اتصال ترکيبات نشاسته‌يي با آنزيم‌ آلفا آميلاز موجب هيدروليز آنها به اليگوساکاريدها در روده‌ي ‌کوچک شده و اتصال با آنزيم آلفاگلوکوزيداز موجب هيدروليز اليگوساکاريدها به تري و دي‌ساکاريدها، گلوکز و ساير منوساکاريدها در جدار روده‌ي کوچک خواهد شد. بديهي است وقفه‌ي اين آنزيم‌ها در بيماران ديابتي سبب تأخير در جذب گلوکز و نهايتاً کاهش هيپرگليسمي آنها پس از غذا خواهد شد. به دليل همين ماهيت عمل متفاوت است که مصرف همزمان آکاربوز توسط بيماران تحت درمان با يک سولفونيل اوره از کنترل بهتر قند خون آنها را به دنبال خواهد شد. به علاوه آکاربوز درکنترل افزايش وزن بيماران متعاقب درمان با انسولين و سولفونيل اوره آزها نيز مؤثر خواهد بود. شايان ذکر است اين دارو هيچ تأثير وقفه‌يي بر فعاليت لاکتاز نداشته و لذا مصرف آن سبب القاي عدم تحمل لاکتوزي نخواهد شد.

ادامه مطلب

ادامه نوشته